De werking van bètablokkers heeft te maken met het vrijkomen van stresshormonen bij inspanning of emotie. Het lichaam maakt 3 stresshormonen: adrenaline, noradrenaline en cortisol. De stresshormonen werken via de zogenaamde bèta-receptoren.
Bètablokkers blokkeren de werking van deze bèta-receptoren. Hierdoor kunnen stresshormonen hun werk niet meer doen. Dit verlaagt de hartslag en er wordt minder bloed rondgepompt. Het hart heeft daardoor minder zuurstof nodig om goed te functioneren.